Tirzépatide 10 mg novo

Description

Propriétés

Le tirzépatide est un agoniste sélectif à longue durée d’action des récepteurs du « polypeptide insulinotrope dépendant du glucose » (GIP) et du « peptide-1 de type glucagon » (GLP-1). Son activité sur le récepteur GIP est comparable à celle de l’hormone GIP naturelle du corps, tandis que son activité sur le récepteur GLP-1 est inférieure à celle de l’hormone GLP-1 naturelle du corps. Les deux récepteurs sont présents, entre autres, sur les cellules β du pancréas, le tractus gastro-intestinal et le cerveau. Les récepteurs GIP se trouvent également sur les adipocytes (cellules graisseuses).

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Contrôle glycémique

Le tirzépatide diminue la glycémie à jeun et postprandiale chez les patients atteints de diabète de type 2 par divers mécanismes. Il augmente la sensibilité au glucose des cellules β du pancréas, améliore la sécrétion d’insuline de première et de deuxième phase de manière glucose-dépendante, améliore la sensibilité à l’insuline et diminue les taux de glucagon. Le tirzépatide retarde également la vidange gastrique (surtout au début du traitement), ce qui ralentit l’absorption du glucose provenant des repas.

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Perte de poids

Le tirzépatide active les récepteurs GIP et GLP-1 sur les neurones des régions du cerveau impliquées dans la régulation de l’appétit et de l’apport alimentaire. Il active également les récepteurs GIP sur les adipocytes, régulant l’absorption du glucose, l’absorption des lipides et la lipolyse. Le tirzépatide augmente les sensations de satiété et de plénitude tout en réduisant la faim, ce qui entraîne une diminution de l’apport énergétique. Il réduit également les envies de nourriture et la préférence pour les aliments riches en sucre et en graisses. Le poids corporel diminue, principalement en raison de la réduction de la masse grasse.

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Effets secondaires

Très fréquent (>10 %) :

• Hypoglycémie (surtout en cas d’utilisation avec un sulfonylurée ou de l’insuline dans le diabète de type 2)

• Nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, constipation

Fréquent (1 à 10 %) :

• Réactions d’hypersensibilité (p. ex. urticaire, eczéma)

• Hypoglycémie en cas d’utilisation avec de la metformine et des inhibiteurs de SGLT-2

• Vertiges, hypotension artérielle

• Diminution de l’appétit, indigestion, éructations, reflux gastro-œsophagien (RGO), ballonnements, flatulences

• Chute de cheveux

• Fatigue, réactions au site d’injection (p. ex. rougeur, démangeaisons)

• Augmentation de la fréquence cardiaque

• Augmentation de la lipase ou de l’amylase sérique, augmentation de la calcitonine sanguine

Peu fréquent (0,1 à 1 %) :

• Hypoglycémie avec la metformine dans le diabète de type 2

• Perte de poids

• Troubles du goût, sensations anormales

• Calculs biliaires, inflammation de la vésicule biliaire, pancréatite aiguë, vidange gastrique retardée

• Douleur au site d’injection

Rare (0,01 à 0,1 %) :

• Réaction anaphylactique

• Angio-œdème

Les effets secondaires gastro-intestinaux sont généralement légers ou modérés, sont plus fréquents lors de l’augmentation de la dose et diminuent avec le temps.

Les vertiges, l’hypotension artérielle et la chute de cheveux surviennent principalement chez les patients obèses ou en surpoids, avec ou sans diabète de type 2.

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Posologie

Diabète sucré de type 2, gestion du poids
Adultes (y compris les personnes âgées)

• Injection sous-cutanée : dose initiale de 2,5 mg une fois par semaine.

• Après 4 semaines, augmenter à 5 mg une fois par semaine.

• Si nécessaire, augmenter encore par incréments de 2,5 mg toutes les 4 semaines jusqu’à un maximum de 15 mg une fois par semaine.

Si ajouté à la metformine et/ou à un inhibiteur de SGLT2, maintenir les doses actuelles de ces médicaments.

Si ajouté à un sulfonylurée et/ou à l’insuline, envisager de diminuer la dose de sulfonylurée ou d’insuline pour réduire le risque d’hypoglycémie ; l’autosurveillance de la glycémie est nécessaire. La réduction de la dose d’insuline doit se faire progressivement.

Aucun ajustement de dose n’est nécessaire chez les patients dont la fonction rénale est réduite. Utiliser avec prudence en cas d’insuffisance rénale sévère ou de maladie rénale en phase terminale en raison de données insuffisantes.

Aucun ajustement de dose n’est nécessaire chez les patients dont la fonction hépatique est réduite. Utiliser avec prudence en cas d’insuffisance hépatique sévère en raison de données insuffisantes.