Tirzepatide 10mg novo

Beschrijving

Eigenschappen

Tirzepatide is een langwerkende, selectieve agonist van de “glucose-dependent insulinotropic polypeptide” (GIP) en “glucagon-like peptide-1” (GLP-1) receptoren. De werking op de GIP-receptor is vergelijkbaar met het natuurlijke GIP-hormoon van het lichaam, terwijl de werking op de GLP-1-receptor lager is dan het natuurlijke GLP-1-hormoon van het lichaam. Beide receptoren bevinden zich onder andere op de β-cellen van de alvleesklier, het maag-darmkanaal en de hersenen. GIP-receptoren worden ook gevonden op adipocyten (vetcellen).

Glucoseregulatie

Tirzepatide verlaagt de nuchtere en postprandiale bloedglucosewaarden bij type 2 diabetes via verschillende mechanismen. Het verhoogt de glucosegevoeligheid van de β-cellen in de alvleesklier, verbetert de eerste en tweede fase van de insulineafgifte op een glucose-afhankelijke manier, verhoogt de insulinegevoeligheid en verlaagt de glucagonspiegels. Tirzepatide vertraagt ook de maaglediging (vooral aan het begin van de behandeling), wat de glucoseopname uit maaltijden vertraagt.

Gewichtsverlies

Tirzepatide activeert GIP- en GLP-1-receptoren op neuronen in hersengebieden die betrokken zijn bij het reguleren van eetlust en voedselinname. Het activeert ook GIP-receptoren op adipocyten, die de glucose-opname, vetopname en lipolyse reguleren. Tirzepatide verhoogt het gevoel van verzadiging en volheid terwijl het honger vermindert, wat resulteert in verminderde energie-inname. Het vermindert ook trek in voedsel en de voorkeur voor suiker- en vetrijk voedsel. Het lichaamsgewicht neemt af, voornamelijk door verminderde lichaamsvetmassa.

Bijwerkingen

Zeer vaak (>10%):

• Hypoglykemie (vooral bij gebruik met sulfonylureumderivaten of insuline bij type 2 diabetes)

• Misselijkheid, braken, buikpijn, diarree, obstipatie

Vaak (1-10%):

• Overgevoeligheidsreacties (bijv. urticaria, eczeem)

• Hypoglykemie bij gebruik met metformine en SGLT-2-remmers

• Duizeligheid, lage bloeddruk

• Verminderde eetlust, spijsverteringsproblemen, oprispingen, gastro-oesofageale refluxziekte (GERD), opgeblazen gevoel, flatulentie

• Haaruitval

• Vermoeidheid, reacties op de injectieplaats (bijv. roodheid, jeuk)

• Verhoogde hartslag

• Verhoogd serum lipase of amylase, verhoogd bloedcalcitonine

Soms (0,1-1%):

• Hypoglykemie met metformine bij type 2 diabetes

• Gewichtsverlies

• Smaakstoornissen, abnormale gewaarwordingen

• Galstenen, ontsteking van de galblaas, acute pancreatitis, vertraagde maaglediging

• Pijn op de injectieplaats

Zelden (0,01-0,1%):

• Anafylactische reactie

• Angio-oedeem

Maag-darmklachten zijn meestal mild tot matig, komen vaker voor tijdens dosisverhoging en nemen na verloop van tijd af.

Duizeligheid, lage bloeddruk en haaruitval treden voornamelijk op bij patiënten met obesitas of overgewicht, met of zonder type 2 diabetes.

Dosering

Type 2 Diabetes Mellitus, Gewichtsbeheersing
Volwassenen (inclusief ouderen)

• Subcutane injectie: startdosis 2,5 mg eenmaal per week.

• Na 4 weken verhogen naar 5 mg eenmaal per week.

• Indien nodig verder verhogen in stappen van 2,5 mg elke 4 weken tot een maximum van 15 mg eenmaal per week.

Bij toevoeging aan metformine en/of een SGLT2-remmer, de huidige doses van deze medicaties handhaven.

Bij toevoeging aan een sulfonylureumderivaat en/of insuline, overweeg de dosis sulfonylureumderivaat of insuline te verlagen om het risico op hypoglykemie te verminderen; zelfcontrole van bloedglucose is noodzakelijk. Insulinedosisverlaging moet geleidelijk gebeuren.

Geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met verminderde nierfunctie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige nierfunctiestoornis of eindstadium nierziekte vanwege onvoldoende gegevens.

Geen dosisaanpassing nodig bij patiënten met verminderde leverfunctie. Voorzichtigheid is geboden bij ernstige leverfunctiestoornis vanwege onvoldoende gegevens.